表皮生長因子受體（EGFR）是一種廣泛存在於人體表皮細胞和基質細胞的具有酪氨酸激酶活性的膜表面受體。在正常細胞中，EGFR酪氨酸激酶受其配體調控，發揮着正常的細胞生長、增殖等功能，當該通路的調控基因出現突變或者擴增時，其介導的下游通路異常激活，從而誘發多種癌症。表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）能特異、競爭性地結合EGFR激酶功能區的ATP 結合位點，抑制其激酶活性從而阻斷癌細胞增殖、轉移等相關信號的傳導。在EGFR基因突變的患者中，多項研究均顯示 EGFR-TKI可有效改善患者的生活質量和預後。 甲磺酸貝福替尼膠囊是第三代EGFR-TKI，能夠不可逆地結合某些EGFR突變形式（T790M，L858R和外顯子19缺失）。已開展的國內II期註冊性臨床研究證實了甲磺酸貝福替尼膠囊用於一代EGFR-TKI耐藥後產生T790M突變的局部晚期或轉移性NSCLC患者的療效。經獨立評審委員會（IRC）評估，客觀緩解率（ORR）為67.6%，疾病控制率（DCR）為94.8%，中位無進展生存期（PFS）為16.6個月，中位緩解持續時間（DOR）為18.0個月，顱內ORR為55.9%。最常見的不良反應為血小板減少症、頭痛和皮疹，大多數為輕中度，安全性良好可控。貝福替尼III期註冊臨床研究（IBIO-103研究）中，由IRC評估的中位PFS分別為22.1個月（17.9-NE）和13.8個月（12.4-15.2）。與埃克替尼相比，貝福替尼將疾病進展或死亡的風險降低了51%。在一線和二線治療臨床研究中，貝福替尼均創下相同治療情景下PFS的新紀錄。貝福替尼治療相關的不良事件(TRAEs)主要為1~2 級，血小板減少是最常見的TRAE，總體的安全性、耐受性良好。試驗過程中未觀察到新的安全性信號。 研究證明，在關鍵療效指標ORR及顱內療效方面，甲磺酸貝福替尼膠囊與同類藥基本一致，不良反應譜與同類藥相似。甲磺酸貝福替尼膠囊在繼發性EGFR T790M突變陽性患者中展現出了優異的療效與安全性，為廣大NSCLC患者提供了更多用藥選擇。 |  |
